Amantadine er en organisk kemisk forbindelse, der bruges som et antivir alt lægemiddel og nu bruges til at behandle Parkinsons sygdom. Hvordan virker amantadin? Hvornår bruges det? Hvad er bivirkningerne af amantadin?

Amantadineer blevet introduceret i medicin som et antivir alt lægemiddel. Indikationen for brugen af ​​dette stof er forebyggelse og behandling af infektioner forårsaget af influenza A-virus. Det er yderst vigtigt, at dette lægemiddel ikke er aktivt mod andre typer influenzavirus. I øjeblikket er brugen af ​​amantadin til behandling af infektioner opgivet på grund af mikroorganismers høje resistens over for dette stof.

Lægemidlets antivirale virkning er baseret på blokering af M2-kanalproteinet på overfladen af ​​virussen. Man kan sige, at amantadin danner en slags prop i proteinkanalen

M2-proteinet bruges til at transportere hydrogenioner, dvs. til at generere en sur pH, der er nødvendig for at bryde kappen, der beskytter det virale genetiske materiale. Som en konsekvens af lægemidlets virkning forhindres frigivelsen af ​​genetisk materiale fra kappen. Som et resultat kan mikroorganismer ikke formere sig i værtens organisme

Amantadin er blevet erstattet i medicin med rimantadin, som er karakteriseret ved en lignende terapeutisk mekanisme, med reducerede bivirkninger.

Amantadin i behandling af Parkinsons sygdom

Den terapeutiske effekt af amantadin i Parkinsons terapi blev opdaget i 1968 ved et uheld. En patient med moderate symptomer på sygdommen tog stoffet i tre måneder for at forhindre influenza. Hendes læge, Schwab, observerede og beskrev en signifikant reduktion af symptomer som rysten, stivhed og langsomhed hos den berørte kvinde under denne behandling. Forbedringen aftog efter nogen tid efter seponering af amantadin

Et år senere offentliggjorde Schwab resultaterne af kliniske forsøg med brugen af ​​amantadin i behandlingen af ​​Parkinsons patienter. De viste, at en daglig dosis på 200 mg af dette lægemiddel reducerede symptomerne på sygdommen signifikant hos 66% af patienterne. Lægen bemærkede også en betydelig forbedring i intellektuelle præstationer.

Amantadin - virkningsmekanismen for amantadin ved neurologiske lidelser

Mekanismen for amantadins terapeutiske aktivitet i neurologiske sygdomme er ikke fuldt ud forstået. Forskning tyder på detder er mere end én aktivitetsvej for dette lægemiddel. En af dem er stimulering af dopaminerg ledningsevne

Under Parkinsons sygdom observeres et fald i koncentrationen af ​​dopamin i substantia nigra i hjernen. Dette resulterer i motoriske forstyrrelser såsom langsommere bevægelser, rysten og kropsstivhed.

Amantadin stimulerer frigivelsen af ​​dopamin fra præsynaptiske terminaler. Det hæmmer også genoptagelsen af ​​denne neurotransmitter og stimulerer dopaminerge receptorer

Derudover blokerer amantadin den ionotrope NMDA-receptor og har en cholinolytisk effekt. Der er teorier om, at NMDA-receptorer og de aminosyrer, der stimulerer dem, spiller en vigtig rolle i forløbet af neurodegenerative processer i hjernen.

Overdreven stimulering af dette system fører til iskæmi og inflammationsrelateret neurodegeneration. Derfor er amantadins modulerende egenskaber på NMDA-receptoraktivitet terapeutisk fordelagtige

Amantadin som et kolinolytisk lægemiddel

Lægemidler med en cholinolytisk effekt er dem, der viser en aktivitet modsat cholin-neurotransmitteren. Mange stoffer, der anvendes til behandling af Parkinsons sygdom, har denne terapeutiske profil. Sådanne lægemidler er:

  • trihexyphenidyl
  • prydynol
  • biperyden

Mekanismen for den kolinolytiske virkning er gavnlig ved neurodegenerative sygdomme. Medicin, der har det, stimulerer nervesystemet. Samtidig har blokering af neurotransmissionen forbundet med cholin en afslappende effekt på musklerne

Ved Parkinsons sygdom er der øget muskelstivhed, så amantadins spasmolytiske egenskaber vil være gavnlige på grund af dets cholinolytiske natur.

Cholinolytika er lægemidler, der i høj grad påvirker hele kroppen. Deres accept forårsager:

  • pupiludvidelse
  • bronkodilatation
  • hæmning af tarmperist altikken
  • mundtørhed
  • nervesystemet agitation, der fører til hallucinationer, agitation, delirium
  • kropstemperaturstigning

Organismens anførte reaktioner på cholinolytiske stoffer kan være terapeutisk fordelagtige i visse situationer. Desværre bliver de dog ofte generende bivirkninger.

Lægemidler med en lignende handlingsprofil kan interagere med hinanden og øge deres negative virkning på kroppen. Derfor frarådes det at kombinere amantadin med andre kolinolytika, der anvendes til behandling af Parkinsons sygdom

Amantadin - neurobeskyttende og neuromodulerende virkninger

På grund af handlingenved at modulere aktiviteten af ​​NMDA-receptorer, der kan deltage i neurodegenerative processer, er amantadin effektivt til at hæmme udviklingen af ​​Parkinsons sygdom

Disse egenskaber er blevet bekræftet i kliniske forsøg, der varer 15 år. Den forventede levetid for patienter, der tog dette lægemiddel, var statistisk signifikant længere end for andre Parkinsons patienter.

Amantadin hæmmer inflammatoriske processer og stimulerer vækstfaktorer i nervesystemet. Derfor kan det bruges som et neurobeskyttende og neuromodulerende lægemiddel i de tidlige stadier af Parkinsons sygdom

Amantadin i kombinationsbehandling med levodopa

Amantadin med langvarig frigivelse bruges til at behandle dyskinesier, en bivirkning af levodopa, som i øjeblikket er det primære og vigtigste lægemiddel i Parkinsons behandling.

Dyskinesier er et problem, der er karakteristisk for det fremskredne stadie af sygdomsudviklingen. De består af bevægelsesforstyrrelser forbundet med den maksimale koncentration af levodopa i blodet og det efterfølgende fald.

Verdenssundhedsorganisationen anbefaler nu brugen af ​​amantadin i kombinationsbehandling for at reducere bivirkningerne af levodopa. Samtidig anerkendte WHO monoterapi med dette lægemiddel som en ineffektiv behandlingsmulighed.

Amantadine - bivirkninger

Der er nogle bivirkninger i centralnervesystemet forbundet med brugen af ​​amantadin. Patienter oplever ofte svimmelhed og hallucinationer. De kan bidrage til ukontrollerede fald, der fører til skade.

En anden gruppe af bivirkninger er relateret til lægemidlets kolinolytiske natur. Patienter, der tager amantadin, kan lide af forstoppelse og mundtørhed

Den antikolinerge effekt er også forbundet med risikoen for at forstærke psykotisk adfærd hos patienter med en sådan disposition

Alvorlige bivirkninger kan omfatte:

  • søvnighed
  • selvmordstanker
  • depression
  • hallucinationer
  • destruktive handlinger, der fører til afhængighed: hasardspil, risikabel seksuel aktivitet, irrationelt forbrug
  • problemer med selvkontrol
  • lavt blodtryk
  • Stevens-Johnsons syndrom

Amantadine - kontraindikationer for brug

De vigtigste kontraindikationer for at tage amantadin er:

  • alvorlig kongestiv hjertesvigt
  • kardiomyopati
  • myocarditis,
  • bradykardi
  • hjerteabnormiteter forbundet med forlænget intervalQT
  • familiehistorie med medfødt syndrom med langt QT-interval
  • alvorlige ventrikulære arytmier
  • brug af lægemidler, der forlænger QT-intervallet
  • epilepsi
  • hypokaliæmi
  • hypomagnesæmi
  • graviditet
  • ammeperiode

På grund af lægemidlets antikolinerge natur bør personer, der lider af:

, udvise særlig forsigtighed, når de tager amantadin
  • prostataforstørrelse
  • glaukom
  • eksogene psykoser

Amantadine - indikationer for seponering af terapi

Brugen af ​​amantadin bør afbrydes i tilfælde af:

  • hjertebanken
  • svagt
  • svimmelhed

Lægemidlet bør ikke seponeres brat hos patienter, der samtidig tager neuroleptika. Beslutningen om at afbryde eller fortsætte behandlingen bør konsulteres med en speciallæge.

Amantadine - interaktioner med andre lægemidler

Når du tager amantadin, skal du være forsigtig, når du tager medicin:

  • antikolinergika
  • antidepressiva
  • antidiskriminerende
  • antihistaminer
  • phenothiazinderivater

Alvorlige interaktioner mellem amantadin og andre lægemidler

Amantadin øger bivirkningerne af kolinolytiske lægemidler. Denne kombination kan forårsage hallucinationer og forvirringstilstande.

Det er kontraindiceret at kombinere det med lægemidler, der forlænger QT-intervallet. Interaktionen kan føre til alvorlige hjerteproblemer.

CNS-stimulerende midler i kombination med amantadin øger risikoen for bivirkninger såsom angst, nervøsitet, søvnløshed og hjerteproblemer

Triamteren og hydrochlorthiazid kan føre til farlige stigninger i blodniveauet af amantadin

Amantadine- og COVID-19-behandling. Virker Amantadine mod Coronavirus?

Nu og da er der rapporter i medierne om effektiviteten af ​​amantadin i COVID-19-behandling. Men som det blev understreget i et interview med det polske presseagentur, har lederen af ​​afdelingen for infektionssygdomme på det kliniske hospital nr. 1 i Lublin, prof. dr hab. Krzysztof Tomasiewicz, amantadine har ingen anbefalinger fra organisationer, der tillader lægemidler til brug i terapi.

Der er heller ingen beviser for, at dette stof virker, og det har ikke været brugt i lang tid. Han indrømmede, at forskellige lægemidler er blevet brugt i behandlingen af ​​COVID-19 siden begyndelsen af ​​epidemien, men der blev ikke taget hensyn til amantadin. - Vi havde et stadie, hvor vi overvejede lægemidler, der for eksempel virker i behandlingen af ​​hiv eller klorokin, fordi der var grundlag, endda teoretisk, for at bruge dissestoffer. I tilfældet med amantadin var der ikke et sådant grundlag, og der er ikke et sådant grundlag - understregede professoren

Prof. Tomasiewicz mindede om, at brugen af ​​et lægemiddel, der ikke er i overensstemmelse med produktresuméet, kan føre til juridiske konsekvenser, og det er uacceptabelt.

- Ja, nogle gange beslutter vi os for at gennemgå eksperimentel terapi, men inden da skal vi have godkendelse fra den bioetiske komité. Det har vi gjort siden begyndelsen af ​​COVID-19-epidemien. For eksempel bruger vi tocilizumab og tidligere remdesivir, som kun har været godkendt til COVID-19-behandling i nogen tid, sagde han.

Han bemærkede også, at brugen af ​​lægemidler, der ikke hjalp, faktisk udskyder tidspunktet for administration af de passende terapier.

Om forfatterenSara Janowska, MA i farmaciPh.d.-studerende i tværfaglige ph.d.-studier inden for farmaceutiske og biomedicinske videnskaber ved det medicinske universitet i Lublin og Institut for bioteknologi i Białystok. Uddannet i farmaceutiske studier ved det medicinske universitet i Lublin med speciale i plantemedicin. Hun opnåede en kandidatgrad, hvor hun forsvarede en afhandling inden for farmaceutisk botanik om antioxidantegenskaberne af ekstrakter opnået fra tyve arter af mos. I øjeblikket beskæftiger han sig i sit forskningsarbejde med syntesen af ​​nye anti-cancer stoffer og studiet af deres egenskaber på cancercellelinjer. I to år arbejdede hun som farmaceut i et åbent apotek.

Flere artikler af denne forfatter

Kategori:

Sundhed