Sulpirid tilhører gruppen af ​​atypiske neuroleptika. Ud over dets officielle brug, der er anført i sikkerhedsdatabladet, har det også off-lebel-applikationer, dvs. det bruges til at behandle andre sygdomme end dem, der er anført i indlægssedlen.

Sulpiryd - action

Sulpirid bruges til at behandle skizofreni . Ved denne sygdom har patienten to typer symptomer:

  • såkaldte positive (produktive) symptomer:
    • hallucinationer,
    • hallucinationer,
    • vrangforestillinger,
    • tænkeforstyrrelse
  • og den såkaldte negative symptomer, det vil sige:
    • apati,
    • tilbageholdenhed,
    • ingen kontakt med miljøet,
    • anhedonia.

Det antages, at forstyrrelser af dopaminerg transmission i hjernen ligger til grund for skizofreni. I nogle dele af den øges den dopaminerge transmission og fører til positive symptomer, mens dopaminreceptorerne i nogle dele er underaktive, hvilket resulterer i negative symptomer

Sulpirid er en D2-receptorantagonist . Det er ret svagt sammenlignet med andre antipsykotika. Sikkerhedsprofilen for sulpirid er sammenlignelig med den for andre neuroleptika.

Sulpirid blev antaget at være selektivt for D2-receptoren i tidlige laboratorieundersøgelser, mens det senere viste sig at være aktivt på D3- og D4-receptorer.

De fleste kilder beskriver imidlertid sulpirid som selektivt for D2-receptoren. Det har dog ingen effekt på receptorerne:

  • D1,
  • kolinergisk,
  • adrenerg,
  • gabaergiczne,
  • histamin
  • eller serotonin.

Den orale biotilgængelighed af sulpirid er lav og varierer mellem 33-35%. Sulpirid passerer dårligt blod-hjerne-barrieren, hvilket er relateret til dets lipofilicitet. Du kan være fristet til at sige, at takket være dette forårsager det færre bivirkninger på centralnervesystemets side.

Desværre forårsager sulpirid blandt andengenerations atypiske neuroleptika oftest ekstrapyramidale bivirkninger i form af lægemiddel-induceret parkinsonisme og rystelser.

Sulpirid virker på to måder ogafhængig af dosis.

I små doser har sulpirid en antidepressiv effekt , som kan bemærkes efter et par dages behandling. Dette er dog ikke dets mest almindelige brug, da det taber terræn til SSRI'er til behandling af depression.

Men i høje doser hæmmer sulpirid forekomsten af ​​akutte symptomer på skizofreni. Selvom det giver ekstrapyramidale bivirkninger, er de ikke så stærkt markante som ved klassiske neuroleptika, fx phenothiaziner. Derfor er det en af ​​de mest almindeligt anvendte atypiske lægemidler til behandling af akutte symptomer på skizofreni

Sulpirid har en anden effekt, som især er værdsat af gastroenterologer. Nemligdette lægemiddel forbedrer sekretionen af ​​slim fra mave- og duodenalslimhinden og har en anti-emetisk effekt . Det er af denne grund, at dette lægemiddel er blevet brugt til behandling af gastroøsofageal reflukssygdom og mavesår.

Læger ordinerer sulpirid sammen med andre lægemidler, der behandler disse sygdomme som en supplerende terapi. I dette tilfælde er sulpirid ordineret i små doser, meget lavere end under antipsykotisk behandling. Denne brug af sulpirid er ikke officielt registreret.

Sulpirid bruges også til at behandle migræne og Touretts syndromuden for officielle behandlingsregimer.

Sulpiryd - indikationer

Ifølge sikkerhedsdatabladet anbefales sulpirid til behandling af akutte og kroniske psykoser, der forekommer ved skizofreni, især hvis de er forbundet med symptomer på nedsat aktivitet.

Dette lægemiddel bruges også til at behandle depression, når andre antidepressiva ikke har en terapeutisk effekt eller af en eller anden grund ikke kan bruges til at behandle patienten.

Sulpiryd - dosering

Behandlingen af ​​skizofreni er langvarig og udgør en udfordring for både patienten og den behandlende læge

I henhold til det officielle behandlingsregime er behandlingen af ​​skizofreni opdelt i 3 stadier:

  • akut fase terapi,
  • stabiliseringsterapifase,
  • vedligeholdelsesfase.

De vigtigste mål for behandlingen er:

  • forebyggelse af tilbagefald,
  • reducerer sværhedsgraden af ​​skizofrenisymptomer
  • og forbedring af patientens livskvalitet

Hver af disse faser har en forskellig varighed. Patienten skal dog gøres opmærksom på, at behandlingen af ​​skizofreni er kontinuerlig, og forsøgene på at anvende intermitterende terapi har ikke givet positive resultater. Desværre er farmakologisk behandling af skizofreni terapien af ​​førstevalg og indtil videreden eneste effektive.

Det er blevet antaget, at risikoen for bivirkninger af antipsykotiske lægemidler er større hos patienter, der kun har oplevet en episode med skizofreni én gang, end hos dem, der har haft flere psykotiske episoder. Derfor bør dosis af neuroleptika hos patienter med de første symptomer være lavere end hos patienter med et akut tilbagefald af skizofreni

Fraresultatet ovenfor er startdosis til behandling af skizofreni 400 til 800 mg/dag . Dosis er opdelt i morgen og aften (afhængig af symptomer)

Det anbefales ikke at tage sulpirid lige før sengetid, da det kan være svært for patienten at falde i søvn (lægemidlet kan have en stimulerende effekt).

Hos patienter med mere positive symptomer anbefales højere doser, men hvis de fleste af patientens symptomer er negative, kan mængden være mindre. Den maksimale dosis af sulpirid er 1.200 mg

Ved behandling af depression er den anbefalede dosis sulpirid 150 til 300 mg . Behandlingen påbegyndes med 50 mg og derefter øges tilførslen af ​​lægemidlet gradvist afhængigt af lægemidlets effekt på patienten

Hos patienter med nedsat nyrefunktion bør mængden af ​​det administrerede lægemiddel reduceres. Den procentdel, som dosis skal reduceres med, afhænger af tilstanden af ​​patientens nyrer og bestemmes direkte af lægen. Sådanne patienter bør have deres nyrer kontrolleret regelmæssigt ved hjælp af laboratorieundersøgelser.

Hos mennesker med leversvigt eller leverdysfunktion er der teoretisk set ingen dosisjustering påkrævet. Behandlingen af ​​en sådan patient kræver dog forsigtighed, fordi en af ​​bivirkningerne ved sulpirid er en stigning i leverenzymer. Laboratorieundersøgelser bør udføres systematisk under behandlingen af ​​denne gruppe patienter

Dosering til behandling af Touretts syndrom starter ved 50 mg . Derefter øges mængden af ​​lægemidlet gradvist op til den anbefalede terapeutiske dosis på 200-400 mg. Behandling af tics er kun symptomatisk, og ingen nuværende medicin er effektiv hos alle patienter. Antipsykotiske lægemidler reducerer kun tics til omkring 50 %. Derudover forårsager sulpirid hos patienter med Touretts syndrom:

  • falder til ro,
  • reduktion af obsessiv-kompulsive symptomer
  • og virker som et antidepressivt middel

Ved gastroenterologisk behandling er doserne af lægemidlet cirka 50-100 mg . Så de er meget mindre end dem, der bruges til behandling af psykiske sygdomme og lidelser. Som følge heraf er risikoen for bivirkninger fra det centrale systemnervesystemet er svagt.

Der er undersøgelser, der viser høj effektivitet af ulcusbehandling med sulpirid i kombination med antacida. Sulpirid bør tages med mindst 2 timers mellemrum efter indtagelse af antacida

Sulpirid bør tages or alt, en time før eller to timer efter et måltid.

Sulpiryd - kontraindikationer

Tag ikke sulpirid, hvis du er overfølsom over for det aktive stof

Tag ikke stoffet:

  • i tilfælde af diagnose eller mistanke om et fæokromocytom,
  • hvis patienten lider af svær porfyri,
  • Hvis du har tumorer, der forårsager overdreven sekretion af prolaktin (hypofyseadenom eller brystkræft), skal det her understreges, at der i dyreforsøg blev bemærket en øget risiko for brystkræft hos hunrotter. En sådan handling er ikke blevet dokumenteret hos mennesker.
  • med samtidig brug af levodopa, er det forbundet med den antagoniserende virkning af begge lægemidler. Behandlingen i dette tilfælde vil ikke være effektiv.
  • under amning eller under graviditet,
  • hos børn under 14 år.

Hvis en patient lider af Parkinsons sygdom, så overvej brugen af ​​sulpirid. Lægen bør vurdere forholdet mellem risiko og udbytte af behandlingen.

Da sulpirid kan forårsage lægemiddelinduceret parkinsonisme, øge rysten hos en patient og reducere effektiviteten af ​​lægemidler, der bruges til behandling af Parkinsons, anbefales det ikke at bruge det til denne gruppe patienter.

Sulpirid - forholdsregler og lægemiddelinteraktioner

En af de mest alvorlige komplikationer ved at tage sulpirid er det maligne neuroleptikasyndrom. Det er en individuel reaktion og påvirker cirka 0,1 % af de patienter, der behandles med dette stof. Det er dog en alvorlig tilstand, som ikke kan ignoreres og kræver øjeblikkelig diagnose og indlæggelse.

Full-blown malignt neuroleptisk syndrom (NMS) udvikler sig inden for 24-72 timer efter de første tegn på en unormal reaktion . NMS hører til hypertermisyndromet, hvis vigtigste symptomer er:

  • feber over 38,5 grader Celsius,
  • muskelstivhed beskrevet som et symptom på et blyrør,
  • øget aktivitet af phosphocreatinkinase

Mindre symptomer er:

  • takykardi,
  • unorm alt blodtryk,
  • øget svedtendens,
  • bevidsthedsforstyrrelse

Det skal dog understreges, at risikoen for død hos patienterat tage atypiske neuroleptika såsom sulpirid er lavere end hos patienter, der tager klassiske antipsykotika. Hvis denne bivirkning opstår, skal lægemidlet seponeres øjeblikkeligt og patienten indlægges på hospitalet

Hvis der opstår en høj temperatur hos en patient, der behandles med sulpirid, skal lægemidlet seponeres, og årsagen til feberen skal fastslås.

Det er blevet bemærket i kliniske forsøg, atældre mennesker behandlet med sulpirid er mere tilbøjelige til at opleve bivirkninger såsom lægemiddel-induceret parkinsonisme . Denne situation forklares af det faktum, at dopaminnerveceller i det nigrostriale system med alderen degenererer, hvilket er en yderligere faktor, der disponerer for ekstrapyramidale symptomer såsom Parkinsons eller rysten.

Derudover er ældre mennesker mere tilbøjelige til at opleve nyreproblemer, hvilket gør det nødvendigt at reducere dosis i denne gruppe af patienter

En anden undersøgelse, der undersøgte behandlingen af ​​gastroenterologiske lidelser, der involverede sulpirid, viste, at mulige ekstrapyramidale bivirkninger var mere almindelige hos kvinder end hos mænd.

Det er blevet teoretiseret, at årsagen til dette fænomen er østrogen, som reducerer ekspressionen af ​​dopaminreceptorer. Selvfølgelig er dette hormon til stede i større mængder hos kvinder end hos mænd. Der er ikke offentliggjort nogen officiel forskning, der bekræfter gyldigheden af ​​denne teori.

Sulpirid bør seponeres med forsigtighed, daabstinenssymptomer er blevet dokumenteret efter langtidsbehandling . Disse omfatter:

  • kvalme,
  • opkastning,
  • sveder,
  • søvnløshed.

Hvis du holder op med at tage det, kan du også opleve et tilbagefald af sygdommen, der oprindeligt blev behandlet med sulpirid. Patienten bør ikke tage beslutningen alene om at afbryde præparatet. Lægemidlet bør seponeres af lægen efter en case-analyse på en gradvis måde, hvilket giver patienten en alternativ behandling.

Neuroleptika, inklusive sulpirid, kan sænke anfaldstærsklen . Disse lægemidler bør bruges med forsigtighed sammen med andre lægemidler, der virker på lignende måde. Hvis en patient har en anamnese med anfald, eller en sygehistorie har diagnosticeret en disposition for anfald, skal sulpirid anvendes med forsigtighed til denne patient.

Hvis en læge beslutter at inkludere sulpirid i behandlingen af ​​en patient, der lider af epilepsi, bør han ikke reducere doserne af antiepileptika til fordel for sulpirid.

Sulpirid kan forlænge QT-intervallet på EKG-kurven. Der bør udvises forsigtighed ved brug af sulpirid til kariologiske patienter og patienter, der tager følgende lægemidler:

  • betablokkere,
  • calciumkanalblokkere,
  • medicin, der indeholder digitalis,
  • diuretika,
  • afføringsmidler,
  • glukokortikoider,
  • amphotericin B,
  • Klasse I og III antiarytmika.

Det anbefales ikke at bruge sulpirid sammen med andre neuroleptika på grund af den øgede risiko for bivirkninger

Alkohol bør ikke indtages, mens du tager sulpirid, da det øger den beroligende virkning af dette lægemiddel

Tag sulpirid med forsigtighed med CNS-depressiva:

  • opioider, inklusive hostemedicin, der indeholder kodein, smertestillende midler mod moderate til svære smerter,
  • smertestillende medicin,
  • barbiturater,
  • benzodiazepiner,
  • anxiolytika og hypnotika andre end benzodiazepiner,
  • antidepressiva, der har en beroligende virkning,
  • førstegenerations antihistaminer med beroligende virkning (findes i præparater som aviomarin, hydroxyzin, ketotifen, clemastin)
  • centr alt virkende antihypertensive lægemidler, f.eks. baclofen, thalidomid, pizotifen,
  • clonidin og dets derivater

Sulpiryd - bivirkninger

Bivirkninger omfatter:

  • hyperprolaktæmi,
  • amenoré,
  • impotens,
  • stigning i leverenzymer,
  • falder til ro,
  • søvnighed,
  • ekstrapyramidale symptomer,
  • dyskinesi,
  • Malignt neuroleptikasyndrom,
  • galaktoré,
  • gynækomasti,
  • roterende øjenbevægelser,
  • ortostatisk hypotension,
  • venøse blodpropper,
  • overdreven savlen,
  • spastisk torticollis,
  • szczękościsk,
  • udslæt.

Kategori:

Sundhed