Sulfonamider er syntetiske lægemidler med antibakteriel aktivitet. De var de første stoffer af denne type, der blev introduceret i medicin. I øjeblikket er de ordineret af læger mindre og mindre på grund af de hyppige allergiske reaktioner forbundet med dem. Imidlertid er multikomponentpræparater, der indeholder disse kemiske forbindelser i deres sammensætning, stadig populære. Hvad er værd at vide om sulfonamider?

Indhold:

  1. Sulfonamider - virkningsmekanisme
  2. Sulfonamider - opdagelseshistorie
  3. Sulfonamider, der i øjeblikket bruges i medicin
  4. Sulfonamider - bivirkninger
  5. Cotrimoxazol - en kombination af trimethoprim med sulfamethoxazol
  6. Cotrimoxazol - fordele ved at bruge
  7. Kotrimoxazol - kontraindikationer for brug

Sulfonamiderer en gruppe, der omfatter alle terapeutiske stoffer, der indeholder en sulfamidgruppe i deres struktur. Konventionelt bruges dette navn til at betegne et sæt antimikrobielle stoffer af denne særlige kemiske karakter. Der findes også antikonvulsiva og diuretika (thiazider), som er klassificeret som sulfonamider med hensyn til stoffets struktur.

På trods af deres antibakterielle aktivitet omtales sulfonamider typisk ikke som antibiotika. Dette navn har traditionelt været forbeholdt grupper af stoffer, hvis kemiske struktur er afledt af forbindelser produceret af mikroorganismer. Af denne grund er sulfonamider, som er fuldsyntetiske lægemidler, klassificeret somkemoterapi .

Antibakterielle stoffer fra denne gruppe bruges mindre og mindre i medicin. Det er forbundet med forekomsten af ​​sulfa-allergi.

Deres brug er også forbundet med ganske almindelige bivirkninger. Af denne grund ordineres lægemidler af denne type med forsigtighed af læger. Sulfonamider har dog nogle fordele.

Deres lave pris er særlig vigtig. Det gør præparater af denne type stadig populære antimikrobielle lægemidler i udviklingslande.

Sulfonamider - virkningsmekanisme

Virkningen af ​​sulfonamider er baseret på det faktum, at de selektivt forstyrrer metaboliske processer i bakterieceller, mens de ikke skader mennesker. Disse lægemidler er enzymhæmmereDHPS, som er nødvendig for syntesen af ​​folinsyre. Som et resultat er dets produktion blokeret.

Menneskelige celler har ikke evnen til at syntetisere folinsyre. I vores krop spiller det rollen som et vitamin, altså en forbindelse, som vi skal forsyne med mad. Bakterier derimod producerer det selv. Af denne grund er blokering af enzymet, der er nødvendigt for syntesen af ​​folinsyre, skadeligt for mikroorganismer med høj sikkerhed i forhold til cellerne i vores krop.

Folinsyre er et stof, der er essentielt i processen med DNA-replikation. Når det er mangelfuldt, kan celler ikke dele sig. Ved at blokere dets syntese hæmmer sulfonamider også formering af bakterier. Denne handling kaldes bakteriostatisk. Disse lægemidler har ikke evnen til at dræbe mikroorganismer.

Sulfonamider - opdagelseshistorie

Sulfa-lægemidler var de første antibakterielle stoffer, der blev opdaget. De blev introduceret til det medicinske område i stor skala og banede vejen for antibiotikarevolutionen inden for medicin. Det første sulfonamid blev introduceret i medicin under handelsnavnet Prontosil

Eksperimenterne, der førte til lanceringen af ​​det første sulfa-lægemiddel, begyndte i 1932 i Bayers laboratorier. Forskerholdet antog, at tjærefarvestoffer, som har evnen til at binde sig til bakterier, kunne bruges til at bekæmpe dem i den menneskelige krop.

Efter år med frugtesløse forsøg og fejl over hundredvis af stoffer, bekræftede Gerhard Domagka og hans kolleger aktiviteten af ​​et bestemt rødt farvestof. Forbindelsen havde evnen til at hæmme nogle bakterielle infektioner i mus.

Prontosil, som stoffet blev navngivet, var det første lægemiddel, der blev opdaget, der var i stand til at behandle en række bakterielle infektioner i kroppen. Det var blandt andet effektivt mod streptokokker. Forskere associerede ikke dens aktivitet med tilstedeværelsen af ​​en sulfamidstruktur.

Interessant nok havde selve forbindelsen ingen virkning mod bakterier på laboratorieglas. Den antimikrobielle virkning var kun synlig i organismer fra levende dyr og mennesker. Dette forvirrede forskerne, fordi der ikke var nogen rationel forklaring på disse resultater.

I senere år opdagede et forskerhold ledet af Ernest Fourneau fra Pasteur Institute, at farvestoffet, der blev indført i behandlingen, var et prodrug. Det betyder, at dette stof gennemgår metaboliske ændringer i vores krop, hvilket fører til dannelsen af ​​et rigtigt aktivt lægemiddel.

Prontosil i dyrs organismer frigivet fra dens struktur et lille farveløst molekyle med strukturensulfonamid. Det var hende, der havde evnen til at hæmme opformering af bakterier.

Sulfa-stoffer spillede en vigtig rolle i de første år af Anden Verdenskrig. De reddede titusindvis af patienters liv. Amerikanske soldater fik udstedt en førstehjælpskasse indeholdende et pulveriseret kemoterapeutisk middel, instrueret i at drysse hvert åbent sår.

Det menes, at sulfonamiderne var ansvarlige for Winston Churchills og søn af præsident Franklin Roosevelts videre liv.

Sulfonamider, der i øjeblikket bruges i medicin

På grund af adskillige bivirkninger af denne gruppe lægemidler er der i øjeblikket kun få forbindelser af sulfonamid-natur, der anvendes i medicin. Vi kan liste følgende lægemidler:

  • salazopyrin brugt ved colitis ulcerosa
  • co-trimoxazol - et præparat, der indeholder sulfomethoxazol og trimethoprim, som er et stof med en anden virkningsart
  • sølvsulfadiazin, brugt som en salve til behandling af inficerede forbrændingssår

Sulfonamider - bivirkninger

Med sulfonamider forekommer bivirkninger hos ca. 3 % af den generelle patientpopulation. Det er en meget høj procentdel. For nogle grupper af patienter er besværet ved at bruge disse lægemidler meget hyppigere.

For mennesker med HIV er forekomsten af ​​bivirkninger efter administration af sulfonamider cirka 60%.

Sulfonamider kan forårsage forskellige bivirkninger, herunder:

  • urinvejslidelser
  • hæmatopoietiske lidelser relateret til knoglemarvsskade
  • overfølsomhedsreaktioner
  • gastrointestinale plager såsom anoreksi, kvalme eller opkastning
  • nefrotoksiske effekter
  • betændelse i nerverne, der fører til ataksi, hallucinationer, depression og psykose

Brugen af ​​høje doser af sulfonamider kan forårsage en alvorlig allergisk reaktion. De mest alvorlige af disse er klassificeret som alvorlige lægemiddelinducerede kutane reaktioner (SCAR). De omfatter så alvorlige tilstande som

  • Stevens-Johnsons syndrom
  • giftig epidermal nekrolyse

Disse er medicinske situationer, der udgør en alvorlig trussel mod patientens liv.

Lægemiddelallergi - årsager, symptomer og behandling af lægemiddelallergier

Permanent lægemiddel erytem: årsager, symptomer, behandling

Cotrimoxazol - en kombination af trimethoprim med sulfamethoxazol

Sulfonamider er lægemidler, der sjældent ordineres af læger i udviklede lande. To-komponent præparatet, cotrimoxazol, nyder stadig en vis popularitet på grund af effektiviteten af ​​detteforberedelse. Handelsnavne er Bactrim eller Biseptol.

Navnet co-trimoxazol beskriver kombinationen af ​​trimethoprim med sulfamethoxazol. Begge disse stoffer er bakteriostatiske kemoterapeutika.

Brugt sammen i ét præparat har de en væsentlig større terapeutisk effekt end dem, der gives separat. Dette skyldes, at disse lægemidler hæmmer andre trin i folinsyresyntesevejen. Takket være dette forbedrer de gensidigt hinandens handling.

Stofindholdet i præparatet er i forholdet en (trimethoprim) til fem (sulfamethaxazol). Takket være denne koncentration af ingredienser når de efter at være blevet absorberet i kroppen den koncentration i blodet og vævet, der kræves for den maksimale synergistiske effekt mellem de to lægemidler.

Cotrimoxazol bruges til at behandle forskellige typer af bakterielle infektioner. Eksempler på hyppige indikationer er:

  • urinvejsinfektioner
  • hudinfektioner med methicillin-resistente Staphylococcus aureus (MRSA)
  • rejsendes diarré
  • luftvejsinfektioner
  • fanden

Cotrimoxazol - fordele ved at bruge

Cotrimoxazol (Biseptol) kan indgives både or alt og intravenøst ​​

Dette præparat er inkluderet på listen over vigtige lægemidler fra Verdenssundhedsorganisationen (WHO). Dens fordel er høj tilgængelighed og lav pris.

Cotrimoxazol er effektivt mod mange mikroorganismer, herunder: .

  • Escherichia coli
  • Proteus mirabilis
  • Klebsiella pneumoniae
  • Enterobacterspp.
  • Citrobacterspp.
  • Haemophilus influenzae
  • Hafniaspp.
  • Legionellaspp.
  • Pasteurellaspp.
  • Providenciaspp.
  • Serratiaspp.
  • Salmonellaspp.
  • Shigellaspp.
  • Staphylococcus aureus
  • Staphylococcus epidermidis
  • Staphylococcus saprophyticus
  • Streptococcus pneumoniae
  • Vibriospp.
  • Yersiniaspp.

Kotrimoxazol - kontraindikationer for brug

  • overfølsomhed over for trimethoprim eller sulfonamider
  • graviditet - især tredje trimester
  • alvorlig leversvigt
  • betydelig skade på leverparenkym
  • gulsot
  • alvorlige hæmatologiske lidelser
  • alvorligt kronisk nyresvigt

Præparatet bør ikke gives til nyfødte i de første 6 leveuger

Om forfatterenSara Janowska, MA i farmaciPh.d.-studerende i tværfaglige studierph.d.-studier inden for farmaceutiske og biomedicinske videnskaber ved det medicinske universitet i Lublin og Institut for bioteknologi i Białystok. Uddannet i farmaceutiske studier ved det medicinske universitet i Lublin med speciale i plantemedicin. Hun opnåede en kandidatgrad, hvor hun forsvarede en afhandling inden for farmaceutisk botanik om antioxidantegenskaberne af ekstrakter opnået fra tyve arter af mos. I øjeblikket beskæftiger han sig i sit forskningsarbejde med syntesen af ​​nye anti-cancer stoffer og studiet af deres egenskaber på cancercellelinjer. I to år arbejdede hun som farmaceut i et åbent apotek.

Læs flere artikler af denne forfatter

Kategori:

Sundhed