Antipsykotika (neuroleptika) bruges ikke kun til behandling af forskellige psykoser. De kan også gives til patienter, der lider af nogle former for depression. Det er en meget heterogen gruppe af lægemidler, fordi de interagerer med forskellige styrker på forskellige typer receptorer i nervesystemet.

Antipsykotikablev opdaget ved et uheld. Den første af dem - chlorpromazin - var oprindeligt tænkt som et bedøvelsesmiddel (bedøvelse). I 1950'erne opdagede man dog, at dette præparat også har en beroligende effekt, og det var dengang, man begyndte at bruge chlorpromazin til patienter med psykiatriske sygdomme. De læger, der først brugte stoffet til at behandle psykiske problemer, var to franskmænd: Jean Delay og Pierre Deniker.

Udtrykket "neuroleptikere" er afledt af to græske ord: det første er neuro, der betyder "nerve", og det andet lepsis, der betyder "anfald/anfald".

I øjeblikket bruges chlorpromazin sjældent længere. Ud over det bruges andre antipsykotiske præparater med mindre karakteristiske bivirkninger og meget større brugervenlighed

Typer af antipsykotiske lægemidler

Farmakologer opdeler antipsykotika i to grupper. Der erklassiske (1. generation) neuroleptikaogatypiske (2. generation) neuroleptika .

De klassiske antipsykotiske lægemidler omfatter:

  • chlorpromazin,
  • haloperidol,
  • droperidol,
  • pimozide,
  • levpromazin,
  • promethazin,
  • thioridazin,
  • sulpiryd.

Disse midler har en tendens til at forårsage typiske bivirkninger ved neuroleptika, som er de såkaldteekstrapyramidale symptomer(muskelstivhed, langsomhed, rysten, gangproblemer)

Præparater, der tåles bedre af patienter og sjældnere fører til de førnævnte lidelser, er derimod nyere antipsykotika, altså atypiske neuroleptika. Disse omfatter først og fremmest følgende lægemidler:

  • aripiprazol,
  • amisulpryd,
  • clozapin,
  • quetiapin,
  • olanzapin,
  • risperidon,
  • sertindol,
  • ziprasidon,
  • zolepina.

Antipsykotiske lægemidler kan også opdeles efter den måde, de kan administreres på. Neuroleptika er tilgængelige i form afor altpræparater (f.eks. tabletter eller opløsninger) ogintramuskulære injektioner . Sidstnævnte er nogle gange af særlig interesse for patienter, da langtidsvirkende lægemidler (det såkaldtedepot ) kan indgives ved injektion. Denne form for lægemiddelterapi har dog både fordele og ulemper. Fordelene ved langtidsvirkende (depot) neuroleptika omfatter det faktum, at det takket være brugen af ​​antipsykotiske lægemidler i form af et depot er muligt at opnå en konstant mængde af lægemidlet i kroppen. Ulemperne ved sådan terapi omfatter kravet om regelmæssigt at besøge en læge på planlagte tidspunkter for at administrere efterfølgende doser neuroleptika.

Effekter af antipsykotiske lægemidler

Den generelle virkningsmekanisme for alle neuroleptika er én: disse lægemidler blokerer dopaminerge D2-receptorer i centralnervesystemet. Denne handling er gavnlig, bl.a. hvis der er produktive symptomer hos patienten, som opstår som følge af et overskud af dopamin i strukturerne i den såkaldte det mesolimbiske system. Klassiske neuroleptika blokerer D2-receptorer i dette system såvel som i andre områder af hjernen - blokering af aktiviteten af ​​disse strukturer på steder som den mesokortikale vej fører til forekomsten af ​​bivirkninger af neuroleptika, såsom ekstrapyramidale symptomer.

De atypiske præparater fungerer lidt anderledes - de er mere specifikke. De påvirker hovedsageligt de D2-receptorer, der findes i strukturerne i det mesolimbiske system. Antipsykotiske lægemidler påvirker ikke kun de ovennævnte receptorer - deres virkning omfatter også ændring af aktiviteten af ​​nogle serotonin-, adrenerge, cholinerge og histaminerge receptorer. Men atypiske neuroleptika har primært en effekt på serotoninreceptorer. Denne information er vigtig primært fordi, takket være blokeringen af ​​5-HT2A-serotoninreceptorer, øges de områder af hjernen, der regulerer motoriske aktiviteter (f.eks. i den nigrostriatale vej), i dopaminerg aktivitet - takket være dette har atypiske præparater meget lavere aktivitetsniveauer end klassiske lægemidler har det en tendens til at generere ekstrapyramidale symptomer hos patienter.

Antipsykotika: indikationer for brug af neuroleptika

Som deres navn antyder, bruges antipsykotiske lægemidler primært til menneskerpatienter med forskellige psykoser. Neuroleptika kan bruges både til at behandle patienter med hallucinationer og til at behandle patienter, der oplever vrangforestillinger. De vigtigste indikationer for terapi med antipsykotika er:

  • forskellige former for skizofreni (neuroleptika bruges både i den akutte fase af disse sygdomme og i kronisk vedligeholdelsesterapi for at forhindre episoder med psykose),
  • bipolar lidelse (især i tilfælde af maniske episoder og blandede episoder),
  • psykotisk depression,
  • skizoaffektiv lidelse.

Neuroleptika bruges også til patienter med depression - men de tændes kun, når andre lægemidler ikke kan kontrollere sygdommen, og så udgør de en yderligere, ikke den grundlæggende, behandlingsmetode. Antipsykotiske lægemidler kan også bruges til patienter med nervøse tics. Neuroleptika, på grund af at de også virker beroligende og beroligende, bruges nogle gange ved søvnløshed, angstlidelser og hos patienter med forskellige demenssygdomme – dog bruges de kun, når andre behandlingsmuligheder svigter.

Antipsykotika: kontraindikationer

Der er ret få tilstande, hvor alle neuroleptika ville være kontraindiceret. Dette skyldes det faktum, at der findes mange forskellige antipsykotiske lægemidler, og praktisk t alt hver af dem kan virke på en lidt forskellig måde (dette skyldes de individuelle neuroleptikas forskellige virkning på forskellige receptorer).

Den eneste undtagelse fra denne regel er patienter, der er forgiftet af stoffer, der deprimerer nervesystemet, såsom alkohol eller narkotiske analgetika - neuroleptika bør ikke anvendes i dem. Der er også mange problemer, hvis eksistens nødvendiggør en omhyggelig udvælgelse af et antipsykotisk lægemiddel - midlet skal være sikkert for en given patient.

Kontraindikationerne for brugen af ​​antipsykotiske lægemidler omfatter:

  • Parkinsons sygdom, anamnese med malignt neuroleptikasyndrom og brystkræft forbundet med hyperprolactinaemia (mennesker med disse tilstande bør ikke bruge klassiske neuroleptika, men atypiske lægemidler er tilgængelige),
  • agranulocytose,
  • prostatahypertrofi,
  • vinkel-lukkende glaukom,
  • myasthenia gravis,
  • binyrebarkinsufficiens,
  • hjerte-kar-sygdomme,
  • epilepsi,
  • leverdysfunktion,
  • nyreskade,
  • hypothyroidisme

Selv hvis en patienthar nogen af ​​de ovennævnte problemer, er det stadig muligt for ham at bruge neuroleptika, men ikke nogen af ​​dem. For eksempel, hos en patient, der har haft en episode med agranulocytose, bør clozapin ikke anvendes - dette neuroleptika har blandt sine bivirkninger, der forårsager denne hæmatologiske lidelse.

Antipsykotika: bivirkninger af neuroleptika

Neuroleptika kan forårsage en lang række bivirkninger. Det følgende er en samling af forskellige tilstande, der generelt kan opstå ved brug af antipsykotiske lægemidler - det er ikke sådan, at alle neuroleptika kan forårsage alle de følgende bivirkninger. De afhænger nemlig af, hvilke specifikke receptorer der påvirkes af et givent lægemiddel. For eksempel kan lægemidler, der blokerer adrenerge receptorer, forårsage et fald i blodtrykket, mens andre lægemidler, der blokerer histaminreceptorer, kan forårsage for eksempel betydelig døsighed. Mulige bivirkninger under neuroleptikabehandling kan være:

  • træthed,
  • sedation (i form af svær søvnighed og nedsat overordnet aktivitetsniveau),
  • hukommelsessvækkelse,
  • ekstrapyramidale symptomer,
  • hududslæt,
  • hudoverfølsomhed over for sollys,
  • vægtøgning,
  • metaboliske forstyrrelser (f.eks. nedsat glukosetolerance),
  • ortostatisk hypotension (blodtryksfald forbundet med stående),
  • libidoforstyrrelser (både stigninger og fald),
  • Malignt neuroleptikasyndrom,
  • potensforstyrrelser,
  • hyperprolaktinæmi og dens konsekvenser (dette er hovedsageligt en bivirkning af klassiske neuroleptika, hos mænd kan det føre til f.eks. gynækomasti, hos kvinder kan det f.eks. forårsage menstruationsforstyrrelser),
  • mundtørhed,
  • hovedpine,
  • diarré,
  • forstoppelse,
  • savler,
  • svimmelhed,
  • hjerterytmeforstyrrelse.

Bivirkningerne af neuroleptika i form af ekstrapyramidale symptomer og det maligne neuroleptikasyndrom kræver mere information

Ekstrapyramidale symptomerer blandt de mest almindelige bivirkninger ved neuroleptika. De opstår som et resultat af ikke-selektiv blokering af dopaminerge receptorer i hjernen og vedrører hovedsageligt patienter, der bruger klassiske neuroleptika (atypiske præparater kan også - især efter længere tids brug - føre til ekstrapyramidale symptomer, men de haren meget mindre tendens til at gøre det). Historien om ekstrapyramidale symptomer er ret interessant, fordi man i den indledende periode med brug af neuroleptika troede, at de dukkede op, når patienten fik den passende dosis af neuroleptika. Selv en gradvis stigning i dosis af antipsykotiske lægemidler blev foretaget, indtil patienten oplevede ekstrapyramidale symptomer. I dag betragtes disse lidelser bestemt som en bivirkning af brugen af ​​neuroleptika.

De ekstrapyramidale symptomer er forskellige typer af ufrivillige bevægelser, såsom:

  • dystonier (tvang til at vride og bøje forskellige dele af kroppen),
  • tidlig og sen dyskinesi (ukoordinerede bevægelser),
  • muskelrystelser,
  • akatisi (motorisk agitation og tvang til at være i konstant bevægelse).

Ud over de nævnte, omfatter de ekstrapyramidale symptomer også bradykinesi (opbremsning af bevægelse) og en stigning i muskeltonus.

Den mest almindelige bivirkning af neuroleptika er blevet beskrevet ovenfor, og den farligste af dem,malignt neuroleptikasyndrom , bør nævnes. Statistisk set forekommer det hos mindre end 1 % af patienterne, der tager antipsykotiske lægemidler, men det skal nævnes, fordi forekomsten af ​​malignt neuroleptikasyndrom kræver øjeblikkelig seponering af neuroleptika og behandling på hospital. Patogenesen af ​​denne enhed tager højde for pludselige ændringer i dopaminkoncentrationen i hjernen, og symptomerne på det maligne neuroleptikasyndrom kan være:

  • bevidsthedsforstyrrelse (selv i form af koma),
  • takykardi,
  • stigning i blodtrykket,
  • sveder,
  • ekstremt betydelig stigning i muskeltonus,
  • betydelig stigning i kropstemperaturen,
  • bleg hud,
  • laboratorieabnormiteter (f.eks. leukocytose, stigning i kreatinfosfatase eller aminotransferaser).

Malignt neuroleptikasyndrom anses for at være den farligste bivirkning ved neuroleptikabehandling, fordi risikoen for at dø af det, hvis den ikke behandles, er endda 20%.

Antipsykotika: neuroleptika og graviditet

Antipsykotisk medicin bør undgås hos gravide kvinder, medmindre det er absolut nødvendigt. Men hvis patienten på grund af sin mentale tilstand har behov for behandling med neuroleptika, bør valget af et specifikt lægemiddel foretages med særlig omhu.

Blandt de antipsykotiske præparater er der dem, der er klassificeret som kategori D ifølge FDA (dvs.med bevis for, at de kan have uønskede virkninger på fosteret) - sådan et lægemiddel er f.eks. zolepin

Der er også sikrere midler, klassificeret som kategori B ifølge FDA (kategori B betyder, at dyreforsøg ikke har påvist nogen trusler mod deres fostre, ingen undersøgelser er blevet udført på mennesker indtil videre) - et eksempel på et neuroleptikum klassificeret i denne kategori er clozapin

Antipsykotika: neuroleptika og deres anvendelse hos børn

Neuroleptika til børn kan bruges, men de er bestemt ikke førstevalgsmedicin i denne aldersgruppe. Inden behandlingen af ​​børn med antipsykotika påbegyndes, forsøger man at behandle dem med andre lægemidler - kun når det ikke lykkes at forbedre barnets mentale tilstand, er det muligt at overveje at give ham neuroleptika

Antipsykotika: kan man blive afhængig af neuroleptika?

Antipsykotiske præparater har ikke en narkotisk effekt på centralnervesystemet, så der er ingen risiko for, at patienten, der bruger dem, kan blive afhængig af dem. Det er dog værd at bemærke, at mens du tager dem, har alkohol eller stoffer en øget effekt på den behandlede persons krop - derfor bør neuroleptika absolut ikke kombineres med de ovennævnte stoffer

Kategori: